Indinavir IDV merk dagang Crixivan produksi Merck adalah protease inhibitor yang digunakan sebagai komponen terapi antir

Indinavir (IDV; merk dagang Crixivan, produksi Merck) adalah protease inhibitor yang digunakan sebagai komponen terapi antiretroviral yang sangat aktif untuk mengobati HIV/AIDS. Bentuknya berupa bubuk putih mudah larut, yang diberikan kepada penderita secara oral dan dikombinasikan dengan obat antivirus lainnya. Obat ini mencegah protease berfungsi secara normal. Akibatnya, virus HIV tidak dapat bereproduksi dan virus semakin berkurang. Indinavir yang dijual secara komersial adalah indinavir anhidrat, yang merupakan indinavir dengan amina tambahan hydroxyethyl tulang punggung (belakang). Dibuat dalam bentuk cepat larut dan bioavailabilitas oral, sehingga memudahkan pengguna untuk menerima asupan. Indinavir diproduksi secara sintetis yang bertujuan menghambat protease dalam virus HIV.

Indinavir


Nama sistematis (IUPAC)
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
Data klinis
Nama dagang	Crixivan
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696028
Data lisensi	EMA:pranala, US FDA:link
Kat. kehamilan	C(US)
Status hukum	?
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	~65%
Ikatan protein	60%
Metabolisme	Hepatik melalui CYP3A4
Waktu paruh	1.8 ± 0.4 jam
Pengenal
Nomor CAS	150378-17-9^Y
Kode ATC	J05AE02
PubChem	CID 5362440
DrugBank	DB00224
ChemSpider	4515036^Y
UNII	9MG78X43ZT^Y
KEGG	C07051^Y
ChEBI	CHEBI:44032^Y
ChEMBL	CHEMBL540914^N
NIAID ChemDB	AIDSNO:005824
Data kimia
Rumus	C₃₆H₄₇N₅O₄
Massa mol.	613.79 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1^Y Key:CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N^Y

Saat ini, Indinavir tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan HIV/AIDS karena efek sampingnya. Selain itu, karena adanya kontroversi dengan berbagai alasan mulai dari pengembangannya hingga penggunaannya. Indinavir dipatenkan pada tahun 1991 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1996.

Efek samping sunting

Efek samping yang biasa terjadi setelah mengonsumsi Indinavir:

Gangguan gastrointestinal (sakit perut, diare, mual, muntah).
Kelesuan dan Kelelahan.
Nephrolithiasis/urolithiasis (pembentukan batu ginjal), yang terkadang menjadi parah sehingga berakibat gagal ginjal kronis.
Perubahan metabolisme termasuk peningkatan hiperlipidemia (kolesterol, trigliserida dan hiperglikemia).
Perubahan bentuk tubuh (lipodistrofi), dalam bahasa sehari-hari disebut "Crix belly".
Peningkatan Bilirubin, menyebabkan kulit dan bagian putih mata menjadi kuning.
Menghambat produksi nitrat oksida dan nitrat oksida urin.
Kelainan ginjal, leukocyturia steril, dan berkurangnya kreatinin.
Merusak fungsi endotel pada pria HIV-negatif yang sehat dan dapat mempercepat penyakit Aterosklerosis.

Struktur protease dan indinavir.

Referensi sunting

Pubchem. "Indinavir". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-10-22.
Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 509. ISBN 9783527607495.
^ "Crixivan (Indinavir Sulfate): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses". RxList (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-11-08.
Capaldini L (August 1997). "Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly." Interview with Lisa Capaldini, M.D. Interview by John S. James". AIDS Treatment News (277): 1–4. PMID 11364559.
"Indinavir". livertox.nih.gov. Diakses tanggal 2018-10-21.
MacGill M (July 24, 2018). "High bilirubin levels: Meaning, symptoms, and tests". Medical News Today. Diakses tanggal 2018-10-21.
Eira M, Araujo M, Seguro AC (August 2006). "Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients". Brazilian Journal of Medical and Biological Research = Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 39 (8): 1065–70. doi:10.1590/s0100-879x2006000800009. PMID 16906281.
Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO (November 2005). "Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men". American Heart Journal. 150 (5): 933.e1–933.e7. doi:10.1016/j.ahj.2005.06.005. PMID 16290967.

[:15-1] Pubchem. "Indinavir". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-10-22.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 509. ISBN 9783527607495.

[:8-3] "Crixivan (Indinavir Sulfate): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses". RxList (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-11-08.

[4] Capaldini L (August 1997). "Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly." Interview with Lisa Capaldini, M.D. Interview by John S. James". AIDS Treatment News (277): 1–4. PMID 11364559.

[5] "Indinavir". livertox.nih.gov. Diakses tanggal 2018-10-21.

[6] MacGill M (July 24, 2018). "High bilirubin levels: Meaning, symptoms, and tests". Medical News Today. Diakses tanggal 2018-10-21.

[pmid16906281-7] Eira M, Araujo M, Seguro AC (August 2006). "Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients". Brazilian Journal of Medical and Biological Research = Revista Brasileira de Pesquisas Medicas e Biologicas. 39 (8): 1065–70. doi:10.1590/s0100-879x2006000800009. PMID 16906281.

[pmid16290967-8] Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO (November 2005). "Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men". American Heart Journal. 150 (5): 933.e1–933.e7. doi:10.1016/j.ahj.2005.06.005. PMID 16290967.