Prednisolon

Prednisolon merupakan obat golongan steroid yang digunakan untuk mengobati beberapa alergi jenis tertentu, kondisi peradangan, gangguan autoimun, dan kanker. Beberapa dari kondisi ini termasuk insufisiensi adrenokortikal, tingginya kalsium di darah, rheumatoid arthritis, dermatitis, peradangan pada mata, asma, dan sklerosis ganda. obat ini digunakan melalui mulut atau oral, injeksi ke pembuluh darah, sebagai krim kulit, dan sebagai obat tetes mata.

Prednisolon

Nama sistematis (IUPAC)
(11β)-11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
Data klinis
Nama dagang	memiliki banyak nama dagang
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682794
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	A(AU) C(US)
Status hukum	POM (UK) ℞-only (US)
Data farmakokinetik
Waktu paruh	2-3 jam
Ekskresi	urine
Pengenal
Nomor CAS	50-24-8^Y
Kode ATC	A07EA01 C05AA04, D07AA03, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S02BA03, S03BA02
PubChem	CID 5755
Ligan IUPHAR	2866
DrugBank	DB00860
ChemSpider	5552^Y
UNII	9PHQ9Y1OLM^Y
KEGG	D00472^Y
ChEBI	CHEBI:8378^Y
ChEMBL	CHEMBL131^Y
Sinonim	11,17-Dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a] phenanthren-3-one
Data kimia
Rumus	C21H28O5
Massa mol.	360.444 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1^Y Key:OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N^Y

Efek samping pada penggunaan jangka pendek seperti mual dan perasaan lelah. Efek samping yang lebih berat seperti masalah kejiwaan, yang mungkin terjadi pada sekitar 5% dari orang yang menggunakan. Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan jangka panjang antara alain osteoporosis, rasa letih, infeksi jamur, dan memar. Walau obat ini aman digunakan di masa akhir kehamilan dalam jangka pendek, obat ini cukup berisiko untuk digunakan di masa awal kehamilan dengan penggunaan jangka panjang. Obat ini merupakan glukokortikoid yang terbuat dari hidrokortison (kortisol).

Prednisolon ditemukan dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1955. Prednisolon termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Predsiolon tersedia sebagai obat generik. Harga Prednisolon di negara berkembang sekitar 0.01 sampai 0.02 USD per hari.

Penggunaan medis

Prednisolon adalah obat kortikosteroid dengan aktivitas glukokortikoid yang dominan dan aktivitas mineralokortikoid yang rendah, sehingga berguna untuk pengobatan berbagai macam inflamasi dan kondisi autoimun seperti asma, uveitis, artritis reumatoid artritis, kolitis ulserativa, perikarditis, arteritis temporal dan penyakit Crohn, Bell's palsy, sklerosis ganda, sakit kepala cluster, vaskulitis, leukemia limfoblastik akut, dan hepatitis autoimun, lupus eritematosus sistemik, penyakit Kawasaki, dermatomiositis, dan sarkoidosis.

Suspensi tetes mata Prednisolon asetat digunakan untuk mengurangi pembengkakan, kemerahan, gatal, dan reaksi alergi yang mempengaruhi mata. Obat ini telah dijadikan pilihan pengobatan untuk keratitis bakteri.

Prednisolon juga dapat digunakan untuk reaksi alergi, mulai dari alergi musiman sampai reaksi alergi obat.

Prednisolon juga dapat digunakan sebagai obat imunosupresif untuk transplantasi organ.

Prednisolon dalam dosis yang lebih rendah dapat digunakan dalam kasus-kasus kekurangan hormon adrenal primer (penyakit Addison).

Kortikosteroid menghambat respon inflamasi pada berbagai agen dan diduga dapat menunda atau memperlambat penyembuhan. Kortikosteroid menghambat edema, endapan fibrin, dilatasi kapiler, migrasi leukosit, proliferasi kapiler, proliferasi fibroblas, deposisi kolagen, dan pembentukan bekas luka dengan peradangan.

Efek samping

Ada beberapa efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan prednisolon:

• Nafsu makan meningkat, meningkatkan berat badan, mual dan malaise
• Peningkatan risiko infeksi
• Kardiovaskular pada anak-anak
• Efek Dermatologis seperti kemerahan pada wajah, memar/perubahan warna kulit, gangguan penyembuhan luka, penipisan kulit, ruam kulit, meningkatnya cairan dan pertumbuhan rambut tidak normal
• Hiperglikemia; pasien dengan diabetes mungkin perlu peningkatan insulin atau terapi diabetes
• Kelainan menstruasi
• Kurangnya respon terhadap hormon, terutama saat kasus seperti operasi atau penyakit
• Perubahan elektrolit: kenaikan tekanan darah, peningkatan natrium dan penurunan kalium, menyebabkan alkalosis
• GI sistem efek: pembengkakan lapisan perut, secara reversibel peningkatan enzim hati dan risiko sakit maag
• Kelainan otot dan tulang, seperti kelemahan otot/ kehilangan otot, osteoporosis, fraktur tulang panjang, tendon pecah dan patah tulang belakang
• Efek neurologis, termasuk gerakan involunter (kejang-kejang), sakit kepala dan vertigo
• Gangguan perilaku

Perforasi pada dinding hidung dan perforasi usus merupakan efek samping yang membatasi penggunaan steroid dalam beberapa kondisi patologis.

Pemberhentian penggunaan prednisolon setelah jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.

Kehamilan dan menyusui

Meskipun tidak ada penelitian dengan subjek manusia secara mendalam mengenai penggunaan prednisolon pada wanita hamil, penelitian pada beberapa hewan menunjukkan bahwa prednisolon dapat menyebabkan cacat lahir, termasuk meningkatkan kemungkinan terjadinya bibir sumbing. Prednisolon dapat digunakan pada wanita hamil bila manfaatnya lebih besar daripada risiko yang ditimbulkan. Anak yang lahir dari ibu yang menggunakan prednisolon selama kehamilan harus dipantau gangguan fungsi adrenalnya.

Prednisolon ditemukan dalam air susu ibu dari ibu yang mengonsumsi prednisolon.

Farmakologi

Sebagai glukokortikoid, struktur lipofilik prednisolon memungkinkan untuk memudahkan melewati membran sel kemudian mengikat masing-masing reseptor glukokortikoid (GCR) yang terletak di sitoplasma. Setelah berikatan, pembentukan kompleks GC/GCR menyebabkan disosiasi dari pendamping protein dari reseptor glukokortikoid dan mengaktifkan kompleks GC/GCR kompleks bertranslokasi di dalam nukleus. Proses ini terjadi selama 20 menit dari proses pengikatan. Di dalam nukleus, homodimer kompleks GC/GCR berikatan dengan tempat berikatan di DNA yang spesifik yang dikenal sebagai glucocorticoid response element (GREs) yang mengakibatkan ekspresi gen atau penghambatan. Ikatan kompleks dengan GRE positif akan menyebabkan sintesis protein anti-inflamasi, sementara apabila berikatan dengan GRE negatif akan memblok transkripsi dari gen inflamasi.

Sifat kimia

Prednisolon adalah sintetis pregnane kortikosteroid dan turunan dari kortisol (hidrokortison) dan juga dikenal sebagai δ¹-kortisol, δ¹-hidrokortison, 1,2-dehydrocortisol, atau 1,2-dehydrohydrocortisone, serta 11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diena-3,20-dione.

Dalam masyarakat

Bentuk sediaan

Di Amerika Serikat:

• Larutan oral Prednisolon natrium fosfat (Pediapred)
• Suspensi oral Prednisolon asetat (Flo-Pred)
• Tablet Prednisolon (Millipred)
• Tablet terdisintegrasi cepat Prednisolon natrium fosfat (Orapred)

Dalam olahraga

Prednisolon dilarang dipergunakan selama kompetisi, sesuai dengan peraturan dari WADA. Obat dapat digunakan dalam kompetisi dengan kondisi tertentu, sesuai dengan peraturan WADA. Penggunaan prednisolon secara lokal atau topikal selama kompetisi dan di luar kompetisi tidak diatur secara tertulis.

Penggunaan pada Hewan

Prednisolon digunakan dalam pengobatan inflamasi dan kondisi alergi pada kucing dan anjing.

Lihat juga

• Methylprednisolone
• Loteprednol

Referensi

1. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. hlm. 53–54. ISBN 9789241547659. Diakses tanggal 8 December 2016. 
2. "Search results - (eMC)". www.medicines.org.uk. Diakses tanggal 13 December 2016. 
3. . www.medicines.org.uk. 1 December 2014. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-20. Diakses tanggal 13 December 2016. 
4. "Prednisolone Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. Diakses tanggal 13 December 2016. 
5. Kim, Kyu-Won; Roh, Jae Kyung; Wee, Hee-Jun; Kim, Chan (2016). Cancer Drug Discovery: Science and History (dalam bahasa Inggris). Springer. hlm. 169. ISBN 9789402408447. 
6. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diakses tanggal 8 December 2016. 
7. "Prednisolone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 December 2016. 
8. "Prednisolone". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 8 December 2016. ^{[pranala nonaktif permanen]}
9. "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids". Clin Pharmacokinet. 44 (1): 61–98. 2005. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. PMID 15634032. 
10. "Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations". J Asthma. 43 (5): 321–31. Jun 2006. doi:10.1080/02770900600567163. PMID 16801135. 
11. Thrower BW (Jan 2009). "Relapse management in multiple sclerosis". Neurologist. 15 (1): 1–5. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. PMID 19131851. 
12. "Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression". Leuk Res. 33 (12): 1684–95. 2009. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. PMID 19450877. 
13. "Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy". Paediatrics & Child Health. 16 (8): 479–84. 2011. PMC 3202387 . PMID 23024586. 
14. Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets.
15. Gera, Kamal; Gupta, Nitesh; Ahuja, Anuradha; Shah, Ashok (2014-04-30). "Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure". BMJ Case Reports. 2014: bcr2013202247. doi:10.1136/bcr-2013-202247. ISSN 1757-790X. PMC 4024548 . PMID 24789154. 
16. "Pred Forte Package Insert" (PDF). 
17. Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension.
18. Herretes S, Wang X, Reyes JMG (2014). "Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis". Cochrane Database Syst Rev (10): CD005430. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. PMID 25321340. Pemeliharaan CS1: Banyak nama: authors list (link)
19. "Millipred tablets package insert". ^{[pranala nonaktif permanen]}
20. Vethe, Nils; Midtvedt, Karsten; Åsberg, Anders; Amundsen, Rune; Bergan, Stein. "Legemiddelinteraksjoner og immunsuppresjon hos organtransplanterte". Tidsskrift for Den norske legeforening. 131 (20): 2000–2003. doi:10.4045/tidsskr.11.0138. 
21. Husebye, E. S.; Allolio, B.; Arlt, W.; Badenhoop, K.; Bensing, S.; Betterle, C.; Falorni, A.; Gan, E. H.; Hulting, A.-L. (2014-02-01). "Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency". Journal of Internal Medicine. 275 (2): 104–115. doi:10.1111/joim.12162. ISSN 1365-2796. 
22. AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations, 6th.
23. Schwiebert, L. M.; Beck, L. A.; Stellato, C.; Bickel, C. A.; Bochner, B. S.; Schleimer, R. P.; Schwiebert, L. A. (1996-01-01). "Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 97 (1 Pt 2): 143–152. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. ISSN 0091-6749. PMID 8568145. 
24. Lee, Sang Hag (2015). "Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis". Allergy, Asthma & Immunology Research. 7 (6): 534–7. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. PMC 4605925 . PMID 26333699. 
25. ReMine SG, McIlrath DC. "Bowel perforation in steroid-treated patients". Ann Surg. 192: 581–6. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. PMC 1347010 . PMID 7425698. 
26. Cervin A, Andersson M. "Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes". Rhinology. 36: 128–32. PMID 9830677. 
27. "PEDIAPRED" (PDF). 
28. Stahn, Cindy (17 May 2007). "Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists" (PDF). Molecular and Cellular Endocrinology. 275: 71–78. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. 
29. J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
30. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. hlm. 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. 
31. (PDF). Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2017-06-22. 
32. "Package Insert for Orapred ODT" (PDF). 
33. . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-08-08. Diakses tanggal 2017-06-22.