www.wikidata.id-id.nina.az

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi gagal jantung kongestif dan pecegahan remodeli

Kaptopril

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI. Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh. Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, serta 100 mg. Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin (inhibitor ACE). Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering. Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia (kelebihan kalium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel. Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai informasi dari dokter atau apoteker.

Kaptopril
Nama sistematis (IUPAC)
(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]
pyrrolidine-2-carboxylic acid
Data klinis
Nama dagang Capoten
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682823
Kat. kehamilan D(AU) D(US)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 70–75%
Metabolisme hepatic
Waktu paruh 1.9 hours
Ekskresi renal
Pengenal
Nomor CAS 62571-86-2 Y
Kode ATC C09AA01
PubChem CID 44093
DrugBank DB01197
ChemSpider 40130 Y
UNII 9G64RSX1XD Y
KEGG D00251 Y
ChEBI CHEBI:3380 Y
ChEMBL CHEMBL1560 Y
Data kimia
Rumus C9H15NO3S 
Massa mol. 217.29
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C9H15NO3S/c1-6(5-14)8(11)10-4-2-3-7(10)9(12)13/h6-7,14H,2-5H2,1H3,(H,12,13)/t6-,7+/m1/s1 Y
    Key:FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N Y

Monografi sunting

Nama kimia kaptopril adalah 1-[(2S)-3-merkapto-2-methylpropionyl]-Lproline dengan berat molekul 217,29. Kaptopril berupa bubuk kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang. Ksptopril memiliki sifat larut dalam air (sekitar 160 mg / mL), metanol, dan etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil asetat.

Farmakologi sunting

Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE). Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II. Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah. Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin. Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin. Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron. Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron. Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin. Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi. Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat.

Farmakokinetik sunting

Absorpsi sunting

Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg. Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen. Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.

Distribusi sunting

Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam. Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.

Metabolisme sunting

Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme. Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer (SQ 14.551). Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.

Ekskresi sunting

Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen thiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin. Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo. Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit. Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.

Farmakodinamik sunting

Pemberian kaptopril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung. Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral. Namun, penurunan tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis. Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang. Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia. Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat. Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah. Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara. Pada manusia, sistem renin-angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah. Pemberian kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut.

Dosis sunting

  1. Per oral dengan dosis 6,25-50 mg 2 atau 3 kali sehari.
  2. Sublingual (dikunyah) 25-50 mg.
  1. Per oral dengan dosis 25-100 mg 3 kali sehari hingga maksimum 450 mg/hari.
  2. Dosis rendah (6,25 mg) digunakan pada hipertensi atau gagal jantung kongestif, jika ditambahkan pada suatu diuretik, atau pada pasien dengan deplesi garam, gangguan ginjal.

Peringatan sunting

  • Dapat berkaitan dengan angioedema, supresi sumsum tulang, dan proteinuria.
  • Efek berdasarkan imun (gangguan rasa, ruam, neutropenia), jarang serius asalkan dosis total harian <150 mg. Sebagian besar diteukan pada pasien dengan penyakit vaskular kolagen atau yang mendapatkan obat lain yang memungkinkan untuk mengubah respon imun (contoh: prokainamid, tokainid, hidralazin, asebutolol, probenesid). Semua pasien harus menjalani suatu evaluasi ginjal pra-kaptopril, uji terhadap antibodi anti-inti, hitungan darah lengkap, dan penapisan terhadap semua medikasi lain.
  • Dapat menyebabkan hipotensi pada dosis pertama, terutama pasien dengan deplesi volume atau jika digunakan secara bersamaan dengan obat-obatan yang mengurangi volume vaskular.
  • Tidak boleh digunakan dengan diuretik hemat-kalium karena dapat menyebabkan hiperkalemia.
  • Penggunaan pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal harus hati-hati. Peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kreatinin serum dapat terjadi setelah penurunan tekanan darah. Fungsi ginjal harus dikontrol setelah beberapa minggu pertama pengobatan.
  • Pasien dengan gagal jantung kongestif, yaitu pasien dengan fungsi ginjal yang kemungkinan tergantung pada sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat berhubungan dengan oliguria atau azotemia progresif.
  • Penggunaan pada kehamilan dapat menimbulkan kelainan janin.

Efek samping sunting

Rujukan sunting

  1. ^ Sota Omoigui (1995). Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. jakarta: Buku Kedokteran EGC. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2. 
  2. ^ Mark A. Graber, Peter P. Toth, Robert L. Herting, Jr. (1997). Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3. jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. hlm. 106. ISBN 979-448-678-7. 
  3. (Inggris) "Captopril". American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Disclaimer. 2012. Diakses tanggal April 17 2014. 
  4. ^ "Capoten". RxList. 2012. Diakses tanggal April 17 2014. 
  5. ^ . Hexpharm Jaya, A Kalbe Company. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014-04-21. Diakses tanggal April 17 2014. 
  6. ^ (Inggris) (PDF). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2014-02-04. Diakses tanggal 2014-04-18. 
wikipedia, wiki, buku, buku, perpustakaan, artikel, baca, unduh, gratis, unduh gratis, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, gambar, musik, lagu, film, buku, permainan, permainan.
Tanggal penerbitan:
Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi gagal jantung kongestif dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca MI 1 Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh 1 Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12 5 mg 25 mg 37 5 mg 50 mg serta 100 mg 1 Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin inhibitor ACE 2 Dalam pemberiannya kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering 2 Selain itu kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia kelebihan kalium dalam darah dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel 2 Kaptropil merupakan obat keras maka penggunaan harus disertai informasi dari dokter atau apoteker 3 Kaptopril Nama sistematis IUPAC 2S 1 2S 2 methyl 3 sulfanylpropanoyl pyrrolidine 2 carboxylic acidData klinisNama dagang CapotenAHFS Drugs com monographMedlinePlus a682823Kat kehamilan D AU D US Status hukum Preskripsi sajaRute oralData farmakokinetikBioavailabilitas 70 75 Metabolisme hepaticWaktu paruh 1 9 hoursEkskresi renalPengenalNomor CAS 62571 86 2 YKode ATC C09AA01PubChem CID 44093DrugBank DB01197ChemSpider 40130 YUNII 9G64RSX1XD YKEGG D00251 YChEBI CHEBI 3380 YChEMBL CHEMBL1560 YData kimiaRumus C9H15NO3S Massa mol 217 29SMILES eMolecules amp PubChemInChI InChI 1S C9H15NO3S c1 6 5 14 8 11 10 4 2 3 7 10 9 12 13 h6 7 14H 2 5H2 1H3 H 12 13 t6 7 m1 s1 YKey FAKRSMQSSFJEIM RQJHMYQMSA N Y Daftar isi 1 Monografi 2 Farmakologi 3 Farmakokinetik 3 1 Absorpsi 3 2 Distribusi 3 3 Metabolisme 3 4 Ekskresi 4 Farmakodinamik 5 Dosis 6 Peringatan 7 Efek samping 8 RujukanMonografi suntingNama kimia kaptopril adalah 1 2S 3 merkapto 2 methylpropionyl Lproline dengan berat molekul 217 29 4 Kaptopril berupa bubuk kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang 4 Ksptopril memiliki sifat larut dalam air sekitar 160 mg mL metanol dan etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil asetat 4 Farmakologi suntingKaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin I menjadi angiotensin II angiotensin converting enzyme ACE 5 Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin I menjadi angiotensin II 5 Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah 5 Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin 5 Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin 5 Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron 1 Dengan demikian kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron 1 Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin 1 Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi 1 Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat 1 Farmakokinetik suntingAbsorpsi sunting Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg mL yang ditemukan 1 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg 6 Penyerapan minimal rata rata sekitar 75 persen 6 Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen 6 Distribusi sunting Volume fase terminal distribusi 2L kg menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam 6 Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma 6 Metabolisme sunting Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme 6 Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer SQ 14 551 6 Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14 551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin 6 Ekskresi sunting Kaptopril dan metabolitnya kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen thiol misalnya kaptopril sistein diekskresikan terutama dalam urin 6 Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo 6 Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit 6 Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0 8 L kg jam 6 Farmakodinamik suntingPemberian kaptopril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung 6 Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral 6 Namun penurunan tekanan darah biasanya progresif Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis 6 Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang 6 Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia 6 Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat 6 Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah 6 Namun dalam beberapa kasus laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara 6 Pada manusia sistem renin angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah 6 Pemberian kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut 6 Dosis suntingHipotensiPer oral dengan dosis 6 25 50 mg 2 atau 3 kali sehari 1 Sublingual dikunyah 25 50 mg 1 Gagal jantung kongestifPer oral dengan dosis 25 100 mg 3 kali sehari hingga maksimum 450 mg hari 1 Dosis rendah 6 25 mg digunakan pada hipertensi atau gagal jantung kongestif jika ditambahkan pada suatu diuretik atau pada pasien dengan deplesi garam gangguan ginjal 1 Peringatan suntingDapat berkaitan dengan angioedema supresi sumsum tulang dan proteinuria 1 Efek berdasarkan imun gangguan rasa ruam neutropenia jarang serius asalkan dosis total harian lt 150 mg 1 Sebagian besar diteukan pada pasien dengan penyakit vaskular kolagen atau yang mendapatkan obat lain yang memungkinkan untuk mengubah respon imun contoh prokainamid tokainid hidralazin asebutolol probenesid 1 Semua pasien harus menjalani suatu evaluasi ginjal pra kaptopril uji terhadap antibodi anti inti hitungan darah lengkap dan penapisan terhadap semua medikasi lain 1 Dapat menyebabkan hipotensi pada dosis pertama terutama pasien dengan deplesi volume atau jika digunakan secara bersamaan dengan obat obatan yang mengurangi volume vaskular 1 Tidak boleh digunakan dengan diuretik hemat kalium karena dapat menyebabkan hiperkalemia 1 Penggunaan pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal harus hati hati 1 Peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kreatinin serum dapat terjadi setelah penurunan tekanan darah 1 Fungsi ginjal harus dikontrol setelah beberapa minggu pertama pengobatan 1 Pasien dengan gagal jantung kongestif yaitu pasien dengan fungsi ginjal yang kemungkinan tergantung pada sistem renin angiotensin aldosteron dapat berhubungan dengan oliguria atau azotemia progresif 1 Penggunaan pada kehamilan dapat menimbulkan kelainan janin 1 Efek samping suntingKardiovaskular Hipotensi palpitasi takikardia 1 Paru paru Batuk dispne bronkospasme 1 Sistem saraf pusat Pusing kelelahan 1 Saluran pencernaan Nyeri abdomen disgeusia tukak lambung 1 Kulit Ruam pruritus 1 Ginjal Peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin proteinuria gagal ginjal 1 Hematologik Neutropenia Trombositopenia anemia hemolitik eosinofilia 1 Lain lain Angioedema limfadenopati 1 Rujukan sunting a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae Sota Omoigui 1995 Buku Saku Obat obatan Anestesia Edisi II jakarta Buku Kedokteran EGC hlm 42 ISBN 979 448 353 2 a b c Mark A Graber Peter P Toth Robert L Herting Jr 1997 Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3 jakarta Penerbit Buku Kedokteran EGC hlm 106 ISBN 979 448 678 7 Pemeliharaan CS1 Banyak nama authors list link Inggris Captopril American Society of Health System Pharmacists Inc Disclaimer 2012 Diakses tanggal April 17 2014 Periksa nilai tanggal di accessdate bantuan a b c Capoten RxList 2012 Diakses tanggal April 17 2014 Periksa nilai tanggal di accessdate bantuan a b c d e Captopril Hexpharm Jaya A Kalbe Company Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014 04 21 Diakses tanggal April 17 2014 Periksa nilai tanggal di accessdate bantuan a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v Inggris Product Information CAPOTEN Captopril PDF Aspen Pharma Pty Ltd 2010 Diarsipkan dari versi asli PDF tanggal 2014 02 04 Diakses tanggal 2014 04 18 Diperoleh dari https id wikipedia org w index php title Kaptopril amp oldid 20778379