www.wikidata.id-id.nina.az

Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata 3 4 Sebagai obat tetes mata

Timolol

Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata. Sebagai obat tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma. Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina pektoris, untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung, dan untuk mencegah migrain.

Timolol
Nama sistematis (IUPAC)
(S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Betimol, Blocadren, Istalol, Timoptic, dll
AHFS/Drugs.com Maleate monograph
eent monograph
MedlinePlus a684029
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU)
Status hukum ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, topikal (tetes mata)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 60%
Metabolisme Hati (80%, terutama CYP2D6))
Waktu paruh 2.5–5 jam
Ekskresi Ginjal
Pengenal
Nomor CAS 26839-75-8 Y
Kode ATC C07AA06 S01ED01 C07BA06 C07DA06
Combination: S01ED51
PubChem CID 33624
Ligan IUPHAR 565
DrugBank DB00373
ChemSpider 31013 Y
UNII 5JKY92S7BR Y
KEGG D08600 Y
ChEBI CHEBI:9599 Y
ChEMBL CHEMBL499 Y
Data kimia
Rumus C13H24N4O3S 

  • InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 Y
    Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N Y

Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata. Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan, bradikardia, gatal, dan dispnea. Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus. Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma, gagal jantung tanpa kompensasi, atau PPOK. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin. Timolol adalah penyekat beta non-selektif.

Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978. Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Timolol tersedia sebagai obat generik.

Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia.

Kegunaan dalam Medis sunting

Oral sunting

Dalam bentuk oral digunakan untuk:

  • mengobati tekanan darah tinggi
  • mencegah serangan jantung
  • mencegah sakit kepala migrain

Kombinasi timolol dan prazosin penghambat alfa-1 memiliki efek sedatif.

Tetes Mata sunting

Dalam bentuk tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan terkadang glaukoma sekunder. Mekanisme kerja timolol kemungkinan adalah pengurangan pembentukan aqueous humor pada badan siliaris di mata. Jika digunakan sendiri, obat ini akan menurunkan tekanan intraokular (IOP) 18–34% di bawah nilai dasar dalam beberapa perawatan pertama. Namun, ada efek pelarian jangka pendek dan efek penyimpangan jangka panjang pada beberapa orang. Artinya, toleransi berkembang. Obat ini dapat mengurangi luasnya kurva TIO siang hari hingga 50%. TIO lebih tinggi saat tidur. Kemanjuran timolol dalam menurunkan TIO selama periode tidur mungkin terbatas. Obat ini adalah penyekat beta yang 5–10× lebih kuat dibandingkan propranolol. Timolol peka terhadap cahaya; biasanya diawetkan dengan 0,01% benzalkonium klorida, tetapi juga bebas darinya. Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpin, suatu inhibitor karbonat anhidrase atau analog prostaglandin.

Tinjauan Cochrane membandingkan efek timolol versus brimonidine dalam memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa namun tidak menemukan bukti yang cukup untuk sampai pada kesimpulan.

Topikal sunting

Dalam bentuk gelnya digunakan pada kulit untuk mengobati hemangioma infantil.

Kontraindikasi sunting

Obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh penderita:

  • Alergi terhadap timolol atau penyekat beta lainnya
  • Asma atau bronkitis obstruktif kronik berat
  • Bradikardia atau blok jantung
  • Gagal jantung

Efek Samping sunting

Efek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah. Timolol juga dapat menyebabkan pingsan, gagal jantung kongestif, gangguan depresi mayor, kebingungan, memperburuk sindrom Raynaud, dan impotensi.

Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar, mata merah, keratopati pungtata superfisial, dan mati rasa pada kornea.

Macam Bentuk Sediaan sunting

Obat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair. Untuk penggunaan mata, timolol juga tersedia dalam kombinasi:

  • dengan inhibitor karbonat anhidrase:
    • timolol dan brinzolamid
    • timolol dan dorzolamid
  • dengan agonis α2:
    • timolol dan brimonidin
  • dengan analog prostaglandin:
    • timolol dan latanopros
    • timolol dan travopros

Referensi sunting

  1. ^ . Drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 March 2016. Diakses tanggal 28 December 2016. 
  2. Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (July 2007). "Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6". Drug Metabolism and Disposition. 35 (7): 1135–1141. doi:10.1124/dmd.106.012906. PMID 17431033. 
  3. ^ . The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  4. ^ . The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  5. . The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 28 December 2016. 
  6. Fischer J, Ganellin CR (2006). . John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016. 
  7. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  9. Marcus DA, Bain PA (27 February 2009). . シュプリンガー・ジャパン株式会社. hlm. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 November 2017. Diakses tanggal 14 November 2010. 
  10. Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacol Rev. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381 . PMID 29487083. 
  11. ^ "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus. 15 April 2017. Diakses tanggal 31 December 2019. 
  12. Liu JH, Kripke DF, Weinreb RN (September 2004). "Comparison of the nighttime effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure". American Journal of Ophthalmology. 138 (3): 389–95. doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022. PMID 15364220. 
  13. Liu JH, Medeiros FA, Slight JR, Weinreb RN (March 2009). "Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy". Ophthalmology. 116 (3): 449–54. doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054. PMID 19157559. 
  14. Liu JH, Slight JR, Vittitow JL, Scassellati Sforzolini B, Weinreb RN (September 2016). "Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours". American Journal of Ophthalmology. 169: 249–257. doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019 . PMID 27457257. 
  15. Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (July 1998). "A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life". Journal of the American Optometric Association. 69 (7): 441–51. PMID 9697378. 
  16. "Ganfort 0.3 mg/ml + 5 mg/ml eye drops, solution - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 20 February 2020. Diakses tanggal 1 March 2020. 
  17. Sena DF, Lindsley K (January 2017). "Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD006539. doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4. PMC 5370094 . PMID 28122126. 
  18. Novoa M, Baselga E, Beltran S, Giraldo L, Shahbaz A, Pardo-Hernandez H, Arevalo-Rodriguez I (April 2018). "Interventions for infantile haemangiomas of the skin". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (4): CD006545. doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3. PMC 6513200 . PMID 29667726. 
  19. ^ "Timolol Maleate tablet". DailyMed. 17 August 2006. Diakses tanggal 1 December 2019. 
  20. "Package leaflet: Information for the user Timolol" (PDF). hpra.ie. 
  21. ^ "Betimol- timolol solution". DailyMed. 18 March 2010. Diakses tanggal 1 December 2019. 

Pranala Luar sunting

wikipedia, wiki, buku, buku, perpustakaan, artikel, baca, unduh, gratis, unduh gratis, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, gambar, musik, lagu, film, buku, permainan, permainan.
Tanggal penerbitan:
Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata 3 4 Sebagai obat tetes mata obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma 3 Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi angina pektoris untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung dan untuk mencegah migrain 4 Timolol Nama sistematis IUPAC S 1 tert Butilamino 3 4 morfolin 4 il 1 2 5 tiadiazol 3 il oksi propan 2 ol Data klinis Nama dagang Betimol Blocadren Istalol Timoptic dll 1 AHFS Drugs com Maleate monograph eent monograph MedlinePlus a684029 Data lisensi US Daily Med pranala Kat kehamilan C AU Status hukum only CA POM UK only US Rute Oral topikal tetes mata Data farmakokinetik Bioavailabilitas 60 Metabolisme Hati 80 terutama CYP2D6 2 Waktu paruh 2 5 5 jam Ekskresi Ginjal Pengenal Nomor CAS 26839 75 8 Y Kode ATC C07AA06 S01ED01 C07BA06 C07DA06 Combination S01ED51 PubChem CID 33624 Ligan IUPHAR 565 DrugBank DB00373 ChemSpider 31013 Y UNII 5JKY92S7BR Y KEGG D08600 Y ChEBI CHEBI 9599 Y ChEMBL CHEMBL499 Y Data kimia Rumus C13H24N4O3S InChI InChI 1S C13H24N4O3S c1 13 2 3 14 8 10 18 9 20 12 11 15 21 16 12 17 4 6 19 7 5 17 h10 14 18H 4 9H2 1 3H3 t10 m0 s1 YKey BLJRIMJGRPQVNF JTQLQIEISA N Y Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata 3 Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan bradikardia gatal dan dispnea 4 Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma gagal jantung tanpa kompensasi atau PPOK 3 Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin 5 Timolol adalah penyekat beta non selektif 3 Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978 6 Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia 7 Timolol tersedia sebagai obat generik 3 8 Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia 1 Daftar isi 1 Kegunaan dalam Medis 1 1 Oral 1 2 Tetes Mata 1 3 Topikal 2 Kontraindikasi 3 Efek Samping 4 Macam Bentuk Sediaan 5 Referensi 6 Pranala LuarKegunaan dalam Medis suntingOral sunting Dalam bentuk oral digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi mencegah serangan jantung mencegah sakit kepala migrain 9 Kombinasi timolol dan prazosin penghambat alfa 1 memiliki efek sedatif 10 Tetes Mata sunting Dalam bentuk tetes mata obat ini digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan terkadang glaukoma sekunder 3 11 Mekanisme kerja timolol kemungkinan adalah pengurangan pembentukan aqueous humor 3 pada badan siliaris di mata Jika digunakan sendiri obat ini akan menurunkan tekanan intraokular IOP 18 34 di bawah nilai dasar dalam beberapa perawatan pertama Namun ada efek pelarian jangka pendek dan efek penyimpangan jangka panjang pada beberapa orang Artinya toleransi berkembang Obat ini dapat mengurangi luasnya kurva TIO siang hari hingga 50 TIO lebih tinggi saat tidur Kemanjuran timolol dalam menurunkan TIO selama periode tidur mungkin terbatas 12 13 14 Obat ini adalah penyekat beta yang 5 10 lebih kuat dibandingkan propranolol Timolol peka terhadap cahaya biasanya diawetkan dengan 0 01 benzalkonium klorida tetapi juga bebas darinya Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpin suatu inhibitor karbonat anhidrase 15 atau analog prostaglandin 16 Tinjauan Cochrane membandingkan efek timolol versus brimonidine dalam memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa namun tidak menemukan bukti yang cukup untuk sampai pada kesimpulan 17 Topikal sunting Dalam bentuk gelnya digunakan pada kulit untuk mengobati hemangioma infantil 18 Kontraindikasi suntingObat ini tidak boleh dikonsumsi oleh penderita 19 Alergi terhadap timolol atau penyekat beta lainnya Asma atau bronkitis obstruktif kronik berat Bradikardia atau blok jantung Gagal jantung 20 Efek Samping suntingEfek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah Timolol juga dapat menyebabkan pingsan gagal jantung kongestif gangguan depresi mayor kebingungan memperburuk sindrom Raynaud dan impotensi 19 Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar mata merah keratopati pungtata superfisial dan mati rasa pada kornea 21 11 Macam Bentuk Sediaan suntingObat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair 19 21 Untuk penggunaan mata timolol juga tersedia dalam kombinasi dengan inhibitor karbonat anhidrase timolol dan brinzolamid timolol dan dorzolamid dengan agonis a2 timolol dan brimonidin dengan analog prostaglandin timolol dan latanopros timolol dan travoprosReferensi sunting a b Timolol Drugs com Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 March 2016 Diakses tanggal 28 December 2016 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan Volotinen M Turpeinen M Tolonen A Uusitalo J Maenpaa J Pelkonen O July 2007 Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6 Drug Metabolism and Disposition 35 7 1135 1141 doi 10 1124 dmd 106 012906 PMID 17431033 Parameter s2cid yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan a b c d e f g h Timolol eent The American Society of Health System Pharmacists Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016 Diakses tanggal 8 December 2016 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan a b c Timolol Maleate The American Society of Health System Pharmacists Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016 Diakses tanggal 8 December 2016 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan Timolol ophthalmic Use During Pregnancy The American Society of Health System Pharmacists Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016 Diakses tanggal 28 December 2016 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan Fischer J Ganellin CR 2006 Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons hlm 460 ISBN 9783527607495 Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 December 2016 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan World Health Organization 2019 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization hdl 10665 325771 nbsp WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO Competitive Generic Therapy Approvals U S Food and Drug Administration FDA 29 June 2023 Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023 Diakses tanggal 29 June 2023 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan Marcus DA Bain PA 27 February 2009 Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women A Practical Guide シュプリンガー ジャパン株式会社 hlm 141 ISBN 978 1 60327 438 8 Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 November 2017 Diakses tanggal 14 November 2010 Parameter url status yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan Atkin T Comai S Gobbi G April 2018 Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines Pharmacology Clinical Applications and Discovery Pharmacol Rev 70 2 197 245 doi 10 1124 pr 117 014381 nbsp PMID 29487083 Parameter s2cid yang tidak diketahui akan diabaikan bantuan a b Timolol Ophthalmic MedlinePlus 15 April 2017 Diakses tanggal 31 December 2019 Liu JH Kripke DF Weinreb RN September 2004 Comparison of the nighttime effects of once daily timolol and latanoprost on intraocular pressure American Journal of Ophthalmology 138 3 389 95 doi 10 1016 j ajo 2004 04 022 PMID 15364220 Liu JH Medeiros FA Slight JR Weinreb RN March 2009 Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy Ophthalmology 116 3 449 54 doi 10 1016 j ophtha 2008 09 054 PMID 19157559 Liu JH Slight JR Vittitow JL Scassellati Sforzolini B Weinreb RN September 2016 Efficacy of Latanoprostene Bunod 0 024 Compared With Timolol 0 5 in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours American Journal of Ophthalmology 169 249 257 doi 10 1016 j ajo 2016 04 019 nbsp PMID 27457257 Strohmaier K Snyder E Adamsons I July 1998 A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol patient preference and impact on daily life Journal of the American Optometric Association 69 7 441 51 PMID 9697378 Ganfort 0 3 mg ml 5 mg ml eye drops solution Summary of Product Characteristics SmPC emc 20 February 2020 Diakses tanggal 1 March 2020 Sena DF Lindsley K January 2017 Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults The Cochrane Database of Systematic Reviews 1 1 CD006539 doi 10 1002 14651858 CD006539 pub4 PMC 5370094 nbsp PMID 28122126 Novoa M Baselga E Beltran S Giraldo L Shahbaz A Pardo Hernandez H Arevalo Rodriguez I April 2018 Interventions for infantile haemangiomas of the skin The Cochrane Database of Systematic Reviews 2018 4 CD006545 doi 10 1002 14651858 CD006545 pub3 PMC 6513200 nbsp PMID 29667726 a b c Timolol Maleate tablet DailyMed 17 August 2006 Diakses tanggal 1 December 2019 Package leaflet Information for the user Timolol PDF hpra ie a b Betimol timolol solution DailyMed 18 March 2010 Diakses tanggal 1 December 2019 Pranala Luar sunting Timolol Ophthalmic MedlinePlus Diperoleh dari https id wikipedia org w index php title Timolol amp oldid 25613961