www.wikidata.id-id.nina.az

Propofol Artikel ini bukan mengenai Profadol Propanol atau Propranolol diperdagangkan salah satunya dengan nama Diprivan

Propofol

Artikel ini bukan mengenai Profadol, Propanol, atau Propranolol.

Propofol, diperdagangkan salah satunya dengan nama Diprivan, adalah suatu obat kerja singkat yang memengaruhi penurunan tingkat kesadaran dan berkurangnya ingatan pada saat pemakaian. Obat digunakan sebagai anestesi umum awal dan pemeliharaan, sedasi untuk ventilasi mekanis, dan obat penenang prosedural. Obat ini juga digunakan untuk status epileptikus jika obat lain tidak berhasil. Obat ini dibersikan secara intravena. Efek maksimalnya memerlukan waktu sekitar dua menit dan biasanya berlangsung lima sampai sepuluh menit.

Nama sistematis (IUPAC)
2,6-diisopropilfenol
Data klinis
AHFS/Drugs.com monograph
Kat. kehamilan C(AU) B(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Kemungkinan
ketergantungan 		Fisik: sangat rendah (kejang)
Psychological: no data
Rute Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas NA
Ikatan protein 95–99%
Metabolisme Hati glukuronidasi
Waktu paruh 1.5–31 jam
Ekskresi Hati
Pengenal
Nomor CAS 2078-54-8 Y
Kode ATC N01AX10
PubChem CID 4943
Ligan IUPHAR 5464
DrugBank DB00818
ChemSpider 4774 Y
UNII YI7VU623SF Y
KEGG D00549 Y
ChEBI CHEBI:44915 Y
ChEMBL CHEMBL526 Y
Data kimia
Rumus C12H18O 
Massa mol. 178.271 g/mol

  • InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3 Y
    Key:OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N Y

Efek samping yang umum termasuk denyut jantung tidak teratur, tekanan darah rendah, sensasi terbakar di tempat suntikan, dan berhenti bernapas. Efek samping serius lainnya yang dapat terjadi seperti kejang, infeksi dengan penggunaan yang tidak semestinya, kecanduan, dan sindrom infus propofol dengan penggunaan jangka panjang. Obat ini tampaknya aman digunakan selama kehamilan namun belum dipelajari dengan baik pada kelompok ini. Namun, tidak dianjurkan selama operasi caesar. Propofol bukan merupakan obat penghilang rasa sakit, sehingga opioid seperti morfin juga dapat digunakan. Apakah atau tidak mereka selalu dibutuhkan tidak begitu jelas. Propofol diyakini bekerja setidaknya sebagian melalui reseptor untuk GABA.

Propofol ditemukan pada tahun 1977. Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, sebagai obat yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan. Obat ini tersedia sebagai obat generik. Harga grosirnya di negara berkembang adalah antara 0.61 dan 8.50 USD per vial. Obat ini dirujuk sebagai susu amnesia (plesetan dari susu magnesia) karena penampilanya yang seperti susu dalam sediaan intravena. Propofol juga digunakan dalam kedokteran hewan.

Kimia Sunting

Sebuah ampul 20-ml berisi emulsi 1% propofol, seperti dijual di Australia oleh Sandoz

Propofol pada awalnya dikembangkan di Inggris oleh Imperial Chemical Industries sebagai ICI 35868. Uji klinis dilakukan pada tahun 1977, dengan menggunakan bentuk yang dilarutkan dalam kremofor EL. Namun, karena anafilaksisnya terhadap kremophor, formulasi ini ditarik dari pasaran dan kemudian diformulasikan ulang sebagai emulsi campuran minyak kedelai / propofol dalam air. Formulasi emulsi itu diluncurkan kembali pada tahun 1986 oleh ICI (sekarang AstraZeneca) dengan nama merek Diprivan. Persiapan yang tersedia saat ini adalah 1% propofol, 10% minyak kedelai, dan 1.2% fosfolipid telur dimurnikan sebagai pengemulsi, dengan 2.25% gliserol sebagai agen pengaduk tonisitas, dan natrium hidroksida untuk mengatur pH. Diprivan mengandung EDTA, agen kelasi umum, yang juga bertindak sendiri (bakteriostatik terhadap beberapa bakteri) dan secara sinergis dengan beberapa agen antimikroba lainnya. Formulasi generik yang lebih baru mengandung natrium metabisulfit atau benzil alkohol sebagai agen antimikroba. Emulsi propofol adalah cairan putih yang sangat buram karena serpihan cahaya dari tetesan minyak kecil (kira-kira 150 nm) yang dikandungnya.

Bentuk prodrugnya yang larut dalam air, fospropofol, baru-baru ini dikembangkan dan diuji dengan hasil positif. Fospropofol dipecah dengan cepat oleh enzim alkalin fosfatase untuk membentuk propofol. Dipasarkan sebagai Lusedra, formulasi baru ini mungkin tidak menimbulkan rasa sakit di tempat suntikan yang sering terjadi dengan bentuk obat tradisional. Food and Drug Administration Amerika Serikat menyetujui produk tersebut pada tahun 2008. Namun fospropofol adalah senyawa terkendali Schedule IV dengan DEA ACSCN 2138 di Amerika Serikat tidak seperti propofol.

Pengembangan Sunting

Dengan penggabungan unit azobenzena, sebuah versi propofol yang dapat dipotret (AP2) dikembangkan pada tahun 2012 yang memungkinkan pengendalian optik dari reseptor GABAA dengan cahaya. Pada tahun 2013, situs pengikatan propofol pada reseptor GABAA mamalia telah diidentifikasi dengan fotolabel menggunakan turunan diazirina. Selain itu, ditunjukkan bahwa polimer hialuronan yang terdapat dalam sinovia dapat dilindungi dari radikal bebas sinovia oleh propofol.

Propofol adalah salah satu bahan kimia yang digunakan dalam pembuatan Avasamibe (penghambat ACAT).

Referensi Sunting

  1. ^ "Propofol". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 21 January 2017. 
  2. Miner, JR; Burton, JH (August 2007). "Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol". Annals of Emergency Medicine. 50 (2): 182–7. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.12.017. PMID 17321006. 
  3. Wakai, A; Blackburn, C; McCabe, A; Reece, E; O'Connor, G; Glasheen, J; Staunton, P; Cronin, J; Sampson, C; McCoy, SC; O'Sullivan, R; Cummins, F (29 July 2015). "The use of propofol for procedural sedation in emergency departments". The Cochrane database of systematic reviews. 7: CD007399. doi:10.1002/14651858.CD007399.pub2. PMID 26222247. 
  4. Miller's Anesthesia (edisi ke-8). Elsevier Health Sciences. 2014. hlm. 920. ISBN 9780323280112. 
  5. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  6. . International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2020-02-05. Diakses tanggal 23 January 2016. 
  7. Euliano TY, JS (2004). "A brief pharmacology related to anesthesia". Essential anesthesia: from science to practice. Cambridge, UK: Cambridge University Press. hlm. 173. ISBN 0-521-53600-6. Diakses tanggal 2 June 2009. 
  8. MD, David M. Novick (2017). A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating (dalam bahasa Inggris). Rowman & Littlefield. hlm. 15. ISBN 9781442271999. 
  9. "Anesthesia Medications". Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician. Hoboken: Wiley. 2013. ISBN 9781118694800. 
  10. "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Accessdata.fda.gov. Diakses tanggal 8 Juni 2013. 
  11. http://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/d_cs_drugcode.pdf 2020-04-22 di Wayback Machine. pp. 3. Diakses tanggal 23 Januari 2016
  12. Stein M, et al. (September 2012). "Azo-Propofols: Photochromic Potentiators of GABAA Receptors". Angewandte Chemie International Edition. 51 (42): 15000–4. doi:10.1002/anie.201205475. PMC 3606271 . PMID 22968919. 
  13. Yip G, Z.-W Chen, Edge C J, Smith E H, Dickinson R, Hohenester, E, Townsend R R, Fuchs K, Sieghart W, Evers A S, Franks N P (September 2013). "A propofol binding site on mammalian GABAAreceptors identified by photolabeling". Nature Chemical Biology. 9 (11): 715–720. doi:10.1038/nchembio.1340. PMC 3951778 . PMID 24056400. 
  14. Kvam C, Granese D, Flaibani A, Pollesello P, Paoletti S (1993). "Hyaluronan can be protected from free-radical depolymerization by 2, 6-diisopropylphenol, a novel radical scavenger". Biochem. Biophys. Res. Comm. 193 (3): 927–33. doi:10.1006/bbrc.1993.1714. PMID 8391811. 

Pranala luar Sunting

Wikimedia Commons memiliki media mengenai Propofol.
wikipedia, wiki, buku, buku, perpustakaan, artikel, baca, unduh, gratis, unduh gratis, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, gambar, musik, lagu, film, buku, permainan, permainan.
Tanggal penerbitan:
Artikel ini bukan mengenai Profadol Propanol atau Propranolol Propofol diperdagangkan salah satunya dengan nama Diprivan adalah suatu obat kerja singkat yang memengaruhi penurunan tingkat kesadaran dan berkurangnya ingatan pada saat pemakaian 1 Obat digunakan sebagai anestesi umum awal dan pemeliharaan sedasi untuk ventilasi mekanis dan obat penenang prosedural Obat ini juga digunakan untuk status epileptikus jika obat lain tidak berhasil Obat ini dibersikan secara intravena Efek maksimalnya memerlukan waktu sekitar dua menit dan biasanya berlangsung lima sampai sepuluh menit 1 Nama sistematis IUPAC 2 6 diisopropilfenolData klinisAHFS Drugs com monographKat kehamilan C AU B US Status hukum Harus dengan resep dokter S4 AU only CA POM UK only US Preskripsi sajaKemungkinanketergantungan Fisik sangat rendah kejang Psychological no dataRute IntravenaData farmakokinetikBioavailabilitas NAIkatan protein 95 99 Metabolisme Hati glukuronidasiWaktu paruh 1 5 31 jam 1 Ekskresi HatiPengenalNomor CAS 2078 54 8 YKode ATC N01AX10PubChem CID 4943Ligan IUPHAR 5464DrugBank DB00818ChemSpider 4774 YUNII YI7VU623SF YKEGG D00549 YChEBI CHEBI 44915 YChEMBL CHEMBL526 YData kimiaRumus C12H18O Massa mol 178 271 g molInChI InChI 1S C12H18O c1 8 2 10 6 5 7 11 9 3 4 12 10 13 h5 9 13H 1 4H3 YKey OLBCVFGFOZPWHH UHFFFAOYSA N YEfek samping yang umum termasuk denyut jantung tidak teratur tekanan darah rendah sensasi terbakar di tempat suntikan dan berhenti bernapas Efek samping serius lainnya yang dapat terjadi seperti kejang infeksi dengan penggunaan yang tidak semestinya kecanduan dan sindrom infus propofol dengan penggunaan jangka panjang Obat ini tampaknya aman digunakan selama kehamilan namun belum dipelajari dengan baik pada kelompok ini Namun tidak dianjurkan selama operasi caesar 1 Propofol bukan merupakan obat penghilang rasa sakit sehingga opioid seperti morfin juga dapat digunakan 2 Apakah atau tidak mereka selalu dibutuhkan tidak begitu jelas 3 Propofol diyakini bekerja setidaknya sebagian melalui reseptor untuk GABA 1 Propofol ditemukan pada tahun 1977 4 Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia sebagai obat yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan 5 Obat ini tersedia sebagai obat generik 1 Harga grosirnya di negara berkembang adalah antara 0 61 dan 8 50 USD per vial 6 Obat ini dirujuk sebagai susu amnesia plesetan dari susu magnesia karena penampilanya yang seperti susu dalam sediaan intravena 7 8 Propofol juga digunakan dalam kedokteran hewan 9 Daftar isi 1 Kimia 2 Pengembangan 3 Referensi 4 Pranala luarKimia Sunting nbsp Sebuah ampul 20 ml berisi emulsi 1 propofol seperti dijual di Australia oleh SandozPropofol pada awalnya dikembangkan di Inggris oleh Imperial Chemical Industries sebagai ICI 35868 Uji klinis dilakukan pada tahun 1977 dengan menggunakan bentuk yang dilarutkan dalam kremofor EL Namun karena anafilaksisnya terhadap kremophor formulasi ini ditarik dari pasaran dan kemudian diformulasikan ulang sebagai emulsi campuran minyak kedelai propofol dalam air Formulasi emulsi itu diluncurkan kembali pada tahun 1986 oleh ICI sekarang AstraZeneca dengan nama merek Diprivan Persiapan yang tersedia saat ini adalah 1 propofol 10 minyak kedelai dan 1 2 fosfolipid telur dimurnikan sebagai pengemulsi dengan 2 25 gliserol sebagai agen pengaduk tonisitas dan natrium hidroksida untuk mengatur pH Diprivan mengandung EDTA agen kelasi umum yang juga bertindak sendiri bakteriostatik terhadap beberapa bakteri dan secara sinergis dengan beberapa agen antimikroba lainnya Formulasi generik yang lebih baru mengandung natrium metabisulfit atau benzil alkohol sebagai agen antimikroba Emulsi propofol adalah cairan putih yang sangat buram karena serpihan cahaya dari tetesan minyak kecil kira kira 150 nm yang dikandungnya Bentuk prodrugnya yang larut dalam air fospropofol baru baru ini dikembangkan dan diuji dengan hasil positif Fospropofol dipecah dengan cepat oleh enzim alkalin fosfatase untuk membentuk propofol Dipasarkan sebagai Lusedra formulasi baru ini mungkin tidak menimbulkan rasa sakit di tempat suntikan yang sering terjadi dengan bentuk obat tradisional Food and Drug Administration Amerika Serikat menyetujui produk tersebut pada tahun 2008 10 Namun fospropofol adalah senyawa terkendali Schedule IV dengan DEA ACSCN 2138 di Amerika Serikat tidak seperti propofol 11 Pengembangan SuntingDengan penggabungan unit azobenzena sebuah versi propofol yang dapat dipotret AP2 dikembangkan pada tahun 2012 yang memungkinkan pengendalian optik dari reseptor GABAA dengan cahaya 12 Pada tahun 2013 situs pengikatan propofol pada reseptor GABAA mamalia telah diidentifikasi dengan fotolabel menggunakan turunan diazirina 13 Selain itu ditunjukkan bahwa polimer hialuronan yang terdapat dalam sinovia dapat dilindungi dari radikal bebas sinovia oleh propofol 14 Propofol adalah salah satu bahan kimia yang digunakan dalam pembuatan Avasamibe penghambat ACAT Referensi Sunting a b c d e f Propofol The American Society of Health System Pharmacists Diakses tanggal 21 January 2017 Miner JR Burton JH August 2007 Clinical practice advisory Emergency department procedural sedation with propofol Annals of Emergency Medicine 50 2 182 7 doi 10 1016 j annemergmed 2006 12 017 PMID 17321006 Wakai A Blackburn C McCabe A Reece E O Connor G Glasheen J Staunton P Cronin J Sampson C McCoy SC O Sullivan R Cummins F 29 July 2015 The use of propofol for procedural sedation in emergency departments The Cochrane database of systematic reviews 7 CD007399 doi 10 1002 14651858 CD007399 pub2 PMID 26222247 Miller s Anesthesia edisi ke 8 Elsevier Health Sciences 2014 hlm 920 ISBN 9780323280112 WHO Model List of Essential Medicines 19th List PDF World Health Organization April 2015 Diakses tanggal 8 December 2016 Propofol International Drug Price Indicator Guide Diarsipkan dari versi asli tanggal 2020 02 05 Diakses tanggal 23 January 2016 Euliano TY JS 2004 A brief pharmacology related to anesthesia Essential anesthesia from science to practice Cambridge UK Cambridge University Press hlm 173 ISBN 0 521 53600 6 Diakses tanggal 2 June 2009 MD David M Novick 2017 A Gastroenterologist s Guide to Gut Health Everything You Need to Know About Colonoscopy Digestive Diseases and Healthy Eating dalam bahasa Inggris Rowman amp Littlefield hlm 15 ISBN 9781442271999 Anesthesia Medications Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician Hoboken Wiley 2013 ISBN 9781118694800 Drugs FDA FDA Approved Drug Products Accessdata fda gov Diakses tanggal 8 Juni 2013 http www deadiversion usdoj gov schedules orangebook d cs drugcode pdf Diarsipkan 2020 04 22 di Wayback Machine pp 3 Diakses tanggal 23 Januari 2016 Stein M et al September 2012 Azo Propofols Photochromic Potentiators of GABAA Receptors Angewandte Chemie International Edition 51 42 15000 4 doi 10 1002 anie 201205475 PMC 3606271 nbsp PMID 22968919 Yip G Z W Chen Edge C J Smith E H Dickinson R Hohenester E Townsend R R Fuchs K Sieghart W Evers A S Franks N P September 2013 A propofol binding site on mammalian GABAAreceptors identified by photolabeling Nature Chemical Biology 9 11 715 720 doi 10 1038 nchembio 1340 PMC 3951778 nbsp PMID 24056400 Pemeliharaan CS1 Banyak nama authors list link Kvam C Granese D Flaibani A Pollesello P Paoletti S 1993 Hyaluronan can be protected from free radical depolymerization by 2 6 diisopropylphenol a novel radical scavenger Biochem Biophys Res Comm 193 3 927 33 doi 10 1006 bbrc 1993 1714 PMID 8391811 Pranala luar Sunting nbsp Wikimedia Commons memiliki media mengenai Propofol Situs web Diprivan dijalankan oleh AstraZeneca Informasi farmasi detail U S National Library of Medicine Drug Information Portal Propofol Diperoleh dari https id wikipedia org w index php title Propofol amp oldid 22335471