Simeprevir, dijual dengan merk dagang Olysio, adalah obat yang digunakan bersamaan dengan obat-batan lainnya untuk mengobati hepatitis C. Obat ini digunakan secara khusus untuk hepatitis C genotipe 1 dan 4. Obat lain yang dapat dipadikan dengan simeprevir adalah sofosbuvir atau ribavirin dan peginterferon-alfa. Kemungkinan sembuh bagi pasien yang diberi obat ini berkisar antara 80-90an persen. Obat ini juga dapat digunakan untuk pengidap HIV/AIDS.
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2-{[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy}-5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide | |
Data klinis | |
Nama dagang | Olysio, Sovriad, Galexos, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a614013 |
Data lisensi | EMA:pranala |
Kat. kehamilan | C(US) |
Status hukum | ? (US) ℞-saja |
Rute | Lewat mulut (kapsul) |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 62% |
Ikatan protein | >99.9% |
Metabolisme | Hepatik (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19) |
Waktu paruh | 10–13 jam (subjek yang tidak terinfeksi HCV), 41 jam (subjek terinfeksi HCV) |
Ekskresi | Feses (91%), urin (<1%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 923604-59-5 |
Kode ATC | J05AP05 |
PubChem | CID 56928193 |
Ligan IUPHAR | 7367 |
DrugBank | DB06290 |
ChemSpider | 23331536 |
UNII | 9WS5RD66HZ |
KEGG | D10081 |
ChEMBL | CHEMBL501849 |
NIAID ChemDB | AIDSNO:489101 |
Sinonim | TMC435; TMC435350 |
Data kimia | |
Rumus | C38H47N5O7S2 |
Massa mol. | 749.94 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Obat ini dikonsumsi lewat mulut sehari sekali selama dua belas minggu. Efek samping yang dapat muncul adalah rasa lelah, sakit kepala, bercak, gatal-gatal, dan sensitif terhadap sinar matahari. Obat ini tidak disarankan untuk mereka yang memiliki gangguan hati yang serius. Jika diberikan kepada ibu hamil, obat ini dapat membahayakan bayi.
Simeprevir dikembangkan oleh Medivir AB dan Janssen Pharmaceutica. Penggunaan obat ini secara medis disetujui di Amerika Serikat pada tahun 2013. Simeprevir masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Pada tahun 2015, versi generiknya masih belum tersedia. Di Britania Raya, perawatan dengan menggunakan ribavirin dan peginterferon-alfa dapat menghabiskan biaya sebesar £29.700 pada tahun 2015. In the United States a course of treatment with sofosbuvir was more than US$171,000 in 2015 with the simeprevir component costing US$66,360.
Referensi sunting
- ^ "Simeprevir". The American Society of Health-System Pharmacists. dari versi asli tanggal 2016-12-01. Diakses tanggal Nov 30, 2016.
- "Initial treatment of HCV infection". www.hcvguidelines.org. October 2016. dari versi asli tanggal 7 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.
- Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK (June 2016). "Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis". Alimentary pharmacology & therapeutics. 43 (12): 1276–92. doi:10.1111/apt.13633. PMID 27087015.
- Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G (April 2015). "Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?". Scandinavian journal of gastroenterology. 50 (4): 470–8. doi:10.3109/00365521.2014.978364. PMID 25396710.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 80. ISBN 9781284057560.
- Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. (2015). Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 699. ISBN 9783527694020. dari versi asli tanggal 2016-12-02.
- DUGUM, M.; O'SHEA, R. "Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 81 (3): 159–172. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. PMID 24591471.
- "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- "Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment". PMLive. 16 January 2015. dari versi asli tanggal 2 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.
- Smith, Michael (28 February 2015). "HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be". MedPageToday. dari versi asli tanggal 1 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.