Isoprenalin

Isoprenalin, atau isoproterenol, adalah obat yang digunakan untuk pengobatan bradikardia (denyut jantung lambat), hadangan jantung, dan, jarang digunakan, untuk asma. Obat ini adalah agonis adrenoreseptor β tak selektif yang merupakan analog isopropilamina dari epinefrin (adrenalin).

Isoprenalin

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-4-[1-hidroksi-2-(isopropilamino)etil]benzena-1,2-diol
Data klinis
Nama dagang	Banyak
MedlinePlus	a601236
Kat. kehamilan	A(AU) C(US)
Status hukum	℞ Preskripsi saja
Rute	Inhalasi (80–120 μg), suntikan intravena (IV)
Data farmakokinetik
Waktu paruh	~2 menit
Pengenal
Nomor CAS	7683-59-2^Y
Kode ATC	C01CA02 R03AB02 R03CB01
PubChem	CID 3779
Ligan IUPHAR	536
DrugBank	DB01064
ChemSpider	3647^Y
UNII	L628TT009W^Y
KEGG	D08090^Y
ChEMBL	CHEMBL434^Y
Data kimia
Rumus	C11H17NO3
Massa mol.	211,258 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-4-9(13)10(14)5-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3^Y Key:JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N^Y

Penggunaan medis

Isoprenalin digunakan untuk mengobati halangan jantung dan episode sindrom Adams-Stokes yang tidak disebabkan oleh fibrilasi atau takikardia ventrikel, dalam keadaan darurat untuk henti jantung hingga renjut jantung dilakukan, untuk bronkospasme yang terjadi selama anestesi, dan sebagai tambahan dalam pengobatan renjat hipovolemik, renjat septik, keadaan curah jantung rendah (hipoperfusi), gagal jantung kongestif, dan renjat kardiogenik.

Secara historis, isoprenalin digunakan untuk mengobati asma melalui aerosol bermeter atau alat penguap obat; obat ini juga tersedia dalam formulasi sublingual, oral, intravena, dan intramuskular. Panel Ahli Program Pencegahan dan Edukasi Asma Nasional Amerika Serikat merekomendasikan penentangan penggunaan obat ini sebagai penguap untuk konstriksi bronkus akut; penggunaan agonis-beta2 apa pun termasuk isoprenalin tidak direkomendasikan pada krisis pernapasan asmatik.

Kontraindikasi

Isoprenalin tidak boleh digunakan pada penderita takiaritmia, takikardia atau halangan jantung yang diakibatkan oleh keracunan digitalis, aritmia ventrikel yang memerlukan terapi inotropik, atau angina.

Efek samping

Efek samping isoprenalin antara lain gugup, sakit kepala, pusing, mual, penglihatan kabur, takikardia, jantung berdebar, angina, serangan Adams-Stokes, edema paru, hipertensi, hipotensi, aritmia ventrikel, takiaritmia, kesulitan bernapas, berkeringat, tremor ringan, lemas, wajah kemerahan, dan pucat.

Farmakologi

Efek samping isoprenalin juga berkaitan dengan efek obat kardiovaskular. Isoprenalin dapat menimbulkan takikardia (denyut jantung meningkat), yang membuat kecenderungan aritmia jantung pada orang yang mengonsumsinya.

Farmakodinamika

Isoprenalin merupakan agonis adrenoreseptor β₁ dan β₂ serta hampir tidak ada aktivitas terhadap reseptor adrenergik alfa. Efek agonis pada TAAR1 memberikan efek farmakodinamik yang menyerupai amina jejak endogen, seperti tiramina.

Efek isoprenalin pada sistem kardiovaskular (tak selektif) berkaitan dengan kerjanya terhadap reseptor jantung β₁ dan β₂ pada otot halus di dalam tunika media dari arteriol. Isoprenalin memiliki efek inotropik dan kronotropik positif pada jantung. Stimulasi adrenoreseptor β₂ pada otot halus arteriolar menyebabkan vasodilatasi. Efek inotropik dan kronotropiknya meningkatkan tekanan darah sistolik, sementara efek vasodilatasinya cenderung menurunkan tekanan darah diastolik. Efek keseluruhannya adalah menurunkan tekanan arteri rerata akibat vasodilatasi reseptor β₂.

Gugus isopropilamina pada isoprenalin membuatnya selektif terhadap reseptor β. Gugus hidroksil katekol bebas menjaganya mudah dimetabolisme secara enzimatik.

Kimia

Isoprenalin secara struktur berkaitan dengan epinefrin.

Sejarah

Isoprenalin pertama kali disetujui di Amerika Serikat pada 1947. Antara tahun 1963 dan 1968 di Inggris, Wales, Skotlandia, Irlandia, Australia, dan Selandia Baru, terdapat peningkatan kematian di antara orang yang menggunakan isoprenalin untuk mengobati asma. Kejadian ini dikaitkan dengan overdosis: inhaler yang diproduksi di wilayah tersebut menyediakan lima kali dosis yang disediakan oleh inhaler yang diproduksi di Amerika Serikat dan Kanada, tempat dengan kasus kematian tidak teramati.

Merek

Per Juni 2017, isoprenalin dipasarkan di bawah banyak nama merek di seluruh dunia dan dua garam berbeda: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalin, Isoprenalina, Isoprenaline, Isoprénaline, Isoprenalin hydrochloride, Isoprenaline sulfate, Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, Isoproterenol, Isoproterenol hydrochloride, Isoproterenol sulfate, Isuprel, Neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine, dan Win 5162. Obat ini juga dipasarkan sebagai obat kombinasi dengan asam kromoglisat sebagai Frenal Compositum, kombinasi dengan pronase sebagai Isopal P, dan kombinasi dengan atropina sebagai Stmerin D.

Referensi

1. . Drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2019-06-26. Diakses tanggal 21 Juni 2017. 
2. "Label: Isoproterenol hydrochloride injection, solution". NIH DailyMed. 10 September 2013. Diakses tanggal 21 Juni 2017. 
3. Mozayani, Ashraf; Raymon, Lionel (2003). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide (dalam bahasa Inggris). Springer Science & Business Media. hlm. 541–542. ISBN 9781592596546. 
4. National Asthma Education and Prevention Program Expert Panel (28 Agustus 2007). "Expert Panel Report 3: Guidelines for the Diagnosis and Management of Asthma" (PDF). NIH National Heart, Lung, and Blood Institute. 
5. Kleinau G, Pratzka J, Nürnberg D, Grüters A, Führer-Sakel D, Krude H, Köhrle J, Schöneberg T, Biebermann H (Oktober 2011). "Differential modulation of Beta-adrenergic receptor signaling by trace amine-associated receptor 1 agonists". PLoS ONE. 6 (10): e27073. doi:10.1371/journal.pone.0027073. PMC 3205048 . PMID 22073124. 
   "Table 1: EC₅₀ values of different agonists at hTAAR1, hADRB1 and hADRB2."
6. Korbut, Ryszard (2017). Farmakologia (dalam bahasa Polski). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. hlm. 36. ISBN 9788320053685. 
7. Mehta, Akul (27 Januari 2011). . Pharmaxchange. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2010-11-04. Diakses tanggal 21 Juni 2017. 
8. Pierce, Neil; Hensley, Michael J. (1998). "Epidemiologic Studies of Beta Agonists and Asthma Deaths" (PDF). Epidemiologic Studies. 20 (2). PMID 9919437. 
9. Jalba, MS (2008). "Three generations of ongoing controversies concerning the use of short acting beta-agonist therapy in asthma: a review". The Journal of Asthma. 45 (1): 9–18. doi:10.1080/02770900701495512. PMID 18259990.