www.wikidata.id-id.nina.az

Antikoagulan adalah golongan obat yang dipakai untuk menghambat pembekuan darah 1 Obat obat ini tidak melarutkan bekuan

Antikoagulan

Antikoagulan adalah golongan obat yang dipakai untuk menghambat pembekuan darah. Obat-obat ini tidak melarutkan bekuan darah seperti trombolotik, tetapi bekerja sebagai pencegah pembentukan bekuan baru. Antikoagulan digunakan pada orang yang memiliki gangguan pembuluh arteri dan vena yang membuat orang tersebut berisiko tinggi mengalami pembentukan bekuan darah. Gangguan pada vena mencakup trombosis vena dalam dan emboli paru, dan gangguan arteri mencakup trombosis koronaria, (infark miokardium), adanya katup jantung buatan, dan serangan pembuluh darah otak (stroke). Untuk gangguan arteri, antipletelet seperti aspirin, dipiridamol, dan sulfinpirazon dianggap sebagai obat pilihan. Saat ini, antikoagulan oral juga tersedia. Beberapa antikoagulan digunakan dalam peralatan medis seperti tabung reaksi, kantong transfusi darah, dan peralatan dialisis ginjal.

Heparine
Formula warfarin

Antikoagulan berkaitan erat dengan antiplatelet dan obat trombolitik dengan memanipulasi berbagai jalur pembekuan darah. Secara khusus, antikoagulan bekerja sebagai pencegah pembentukan bekuan baru.

Penggunaan medis Sunting

Penggunaan antikoagulan didasarkan pada risiko dan manfaat dari antikoagulasi. Risiko terbesar dari terapi antikoagulasi adalah peningkatan risiko perdarahan. Pada orang sehat, peningkatan risiko perdarahan minimal, tetapi mereka yang baru saja menjalani operasi, aneurisma otak, dan kondisi lain mungkin memiliki risiko perdarahan terlalu besar. Umumnya, manfaat dari antikoagulasi adalah pencegahan atau pengurangan perkembangan penyakit. Beberapa indikasi untuk terapi antikoagulan yang dikenal memiliki manfaat terapi meliputi:

  • Fibrilasi atrium - umumnya membentuk tambahan bekuan atrium
  • Penyakit arteri koroner
  • Thrombosis vena dalam - dapat menyebabkan emboli paru
  • Stroke iskemik
  • keadaan hiperkoagulasi (misalnya, Factor V Leiden) - dapat menyebabkan penyumbatan pembuluh darah
  • Infark miokard
  • Emboli paru
  • Restenosis dari stent

Keputusan untuk memulai antikoagulasi terapi sering melibatkan penggunaan alat prediktor seperti HAS-BLED, ATRIA, dan CHA2DS2-VASc.

Efek samping Sunting

Pasien berusia 80 tahun atau lebih mungkin rentan terhadap komplikasi perdarahan, dengan tingkat 13 berdarah per 100 orang-tahun. Penurunan vitamin K dengan terapi koumarin meningkatkan risiko kalsifikasi arteri dan kalsifikasikatup jantung, terutama jika terlalu banyak vitamin D.

Jenis Sunting

Sejumlah antikoagulan telah tersedia. Agen-agen tradisional seperti warfarin, kumarin lain dan heparin telah digunakan secara luas. Sejak tahun 2000-an sejumlah agen baru telah diperkenalkan yang secara kolektif disebut sebagai '''antikoagulan oral baru''' (novel oral anticoagulants, NOACs) atau antikoagulan oral beraksi langsung (directly acting oral anticoagulants, DOACs). Agen ini meliputi inhibitor faktor IIa (dabigatran) dan inhibitor faktor Xa (rivaroksaban, apiksaban, dan edoksaban) dan obat-obat ini telah terbukti baik atau mungkin lebih baik dari koumarin dengan efek samping yang lebih ringan. Antikoagulan baru (NOACs/DOACs), lebih mahal daripada agen tradisional dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan masalah ginjal. Selain itu, tidak ada obat penawar (antidot) untuk faktor Xa inhibitor, sehingga sulit untuk menghentikan efeknya dalam tubuh dalam keadaan darurat (kecelakaan, operasi mendesak). Idarucizumab disetujui FDA untuk pembalikan dabigatran pada tahun 2015.

Antikoagulan oral baru (NOAC) Sunting

NOAC adalah kelas baru obat antikoagulan yang dapat membantu menghambat pembentukan bekuan darah. NOAC yang paling sering diresepkan adalah dabigatran, rivaroksaban, dan apiksaban.

1. Inhibitor thrombin langsung. Anggota dari kelas saat ini termasuk obat bivalen hirudin, lepirudin, dan bivalirudin; dan obat monovalen argatroban dan dabigatran. Sebuah inhibitor trombin langsung oral, ximelagatran (Exanta) ditolak persetujuan oleh Food and Drug Administration (FDA) pada bulan September 2004 dan ditarik dari pasar seluruhnya pada bulan Februari 2006 setelah laporan kerusakan hati dan serangan jantung yang parah. Pada bulan November 2010, dabigatran telah disetujui oleh FDA untuk mengobati fibrilasi atrium.

2. Inhibitor faktor Xa langsung. Obat-obatan seperti rivaroksaban, apiksaban dan edoksaban bekerja dengan menghambat faktor Xa langsung (seperti heparin dan fondaparinuks, yang bekerja melalui aktivasi antitrombin). Juga betriksaban dari Portola Pharmaceuticals, dareksaban (YM150) dari Astellas, dan baru-baru letaksaban (TAK-442) dari Takeda dan eribaksaban (PD0348292) dari Pfizer. Pengembangan dareksaban dihentikan pada bulan September 2011: pada percobaan untuk pencegahan kekambuhan infark miokard di atas terapi antiplatelet ganda, obat tidak menunjukkan efektivitas dan risiko perdarahan meningkat sekitar 300%. Pengembangan letaksaban dihentikan untuk sindrom koroner akut pada Mei 2011 setelah hasil negatif dari studi Tahap II.

Koumarin (antagonis vitamin K) Sunting

Antikoagulan oral ini berasal dari koumarin, yang ditemukan dalam banyak tanaman. Anggota terkemuka dari kelas ini adalah warfarin (Coumadin). Dibutuhkan setidaknya 48 sampai 72 jam untuk berefek sebagai antikoagulan. Jika diingingkan efek langsung, maka heparin harus diberikan secara bersamaan. Antikoagulan ini digunakan untuk mengobati pasien dengan trombosis vena dalam (deep-vein thrombosis, DVT), emboli paru (pulmonary embolism, PE) dan untuk mencegah emboli pada pasien dengan fibrilasi atrium (A.fib), dan mekanik katup jantung prostetik. Contoh lain adalah acenocoumarol, phenprocoumon, atromentin, dan phenindione.

Kumarin brodifakoum dan difenacoum digunakan sebagai rodentisida, tetapi tidak digunakan secara medis.

Heparin dan senyawa turunannnya Sunting

Heparin adalah zat biologis, biasanya terbuat dari usus babi. Obat bekerja dengan mengaktifkan antitrombin III, yang mengeblok trombin dari pembekuan darah. Heparin dapat digunakan in vivo (dengan injeksi), dan juga in vitro untuk mencegah pembekuan darah atau plasma dalam atau pada peralatan medis. Dalam venipuncture, Vacutainer darah merek tabung pengumpul yang berisi heparin biasanya memiliki tutup hijau.

Heparin bobot molekul rendah Sunting

Heparin bobot molekul rendah adalah produk yang diproses lebih lanjut, berguna karena tidak memerlukan pemantauan parameter koagulasi APTT (memiliki tingkat plasma lebih dapat diprediksi) dan memiliki efek samping yang lebih sedikit.

Inhibitor faktor Xa sintetik pentasakarida Sunting

  • Fondaparinuks adalah gula sintetis terdiri dari lima gula (pentasakarida) dpada heparin yang mengikat antitrombin. Ini adalah molekul kecil dari heparin berat molekul rendah.
  • Idraparinuks

Protein terapetik antithrombin Sunting

Protein antitrombin sendiri digunakan sebagai protein terapetik yang dapat dimurnikan dari plasma manusia atau diproduksi secara rekombinasi (misalnya Atryn, yang diproduksi di susu pada kambing rekayasa genetika).)

Antitrombin disetujui oleh FDA sebagai antikoagulan untuk mencegah penggumpalan sebelum, selama, atau setelah operasi atau melahirkan pada pasien dengan defisiensi antitrombin turun-temurun.

Sosial dan budaya Sunting

Warfarin (Coumadin) adalah agen utama yang digunakan di Amerika Serikat dan Inggris. Acenocoumarol dan phenprocoumon digunakan lebih sering di luar AS dan Inggris.

Referensi Sunting

  1. ^ Joyce L. Kee, Evelyn R. Hayes (1996). Farmakologi. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. ISBN 979-448-324-9. 
  2. . MDCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014-08-25. Diakses tanggal 2014-08-15. 
  3. . MDCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014-10-21. Diakses tanggal 2014-08-15. 
  4. . MDCalc. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014-08-05. Diakses tanggal 2014-08-15. 
  5. Hylek EM, Evans-Molina C, Shea C, Henault LE, Regan S (2007). "Major hemorrhage and tolerability of warfarin in the first year of therapy among elderly patients with atrial fibrillation". Circulation. 115 (21): 2689–96. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.653048. PMID 17515465. 
  6. Adams J, Pepping J (1 Aug 2005). "Vitamin K in the treatment and prevention of osteoporosis and arterial calcification" (PDF). American Journal of Health-System Pharmacy. 62 (15): 1574–81. doi:10.2146/ajhp040357. PMID 16030366. Diakses tanggal 2012-10-03. 
  7. Werdan, Karl; Braun-Dullaeus, Rüdiger; Presek, Peter (Aug 2013). "Anticoagulation in Atrial Fibrillation: NOAC's the Word". Deutsches Ärzteblatt International. 110 (31-32): 523–524. doi:10.3238/arztebl.2013.0523. PMC 3782018 . PMID 24069072. Things have changed dramatically with the introduction of the new oral anticoagulants (NOACs) — dabigatran, a factor IIa (thrombin) inhibitor, and the factor Xa inhibitors rivaroxaban and apixaban. Clinical trials have shown them therapeutically superior, or at least non-inferior, to VKAs, with less serious side effects. 
  8. http://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm467396.htm
  9. . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017-10-26. 
  10. http://www.fvleiden.org/ask/73.html
  11. . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2007-04-26. Diakses tanggal 2016-11-24. 
  12. Steg, PG; Mehta, SR; Jukema, JW; Lip, GY; Gibson, CM; Kovar, F; Kala, P; Garcia-Hernandez, A; Renfurm, RW; Granger, CB; Ruby-1, Investigators (2011). "RUBY-1: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the safety and tolerability of the novel oral factor Xa inhibitor darexaban (YM150) following acute coronary syndrome". European Heart Journal. 32 (20): 2541–54. doi:10.1093/eurheartj/ehr334. PMC 3295208 . PMID 21878434. 
  13. First Time European Approval for Xarelto in ACS http://decisionresources.com/The-Decision-Resources-Blog/May-2013/European-Approval-for-Xarelto-in-ACS-052913
  14. ^ (PDF). Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2012-11-15. Diakses tanggal 2016-11-24. 
  15. FDA website for ATryn (BL 125284)
  16. ^ Antithrombin (Recombinant) US Package Insert ATryn for Injection February 3, 2009
  17. Ron Winslow; Avery Johnson (2007-12-10). "Race Is on for the Next Blood Thinner". Wall Street Journal. hlm. A12. Diakses tanggal 2008-01-06. ...in a market now dominated by one of the oldest mainstay pills in medicine: the blood thinner warfarin. At least five next-generation blood thinners are in advanced testing to treat or prevent potentially debilitating or life-threatening blood clots in surgery and heart patients. First candidates could reach the market in 2009. 
wikipedia, wiki, buku, buku, perpustakaan, artikel, baca, unduh, gratis, unduh gratis, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, gambar, musik, lagu, film, buku, permainan, permainan.
Tanggal penerbitan:
Antikoagulan adalah golongan obat yang dipakai untuk menghambat pembekuan darah 1 Obat obat ini tidak melarutkan bekuan darah seperti trombolotik tetapi bekerja sebagai pencegah pembentukan bekuan baru 1 Antikoagulan digunakan pada orang yang memiliki gangguan pembuluh arteri dan vena yang membuat orang tersebut berisiko tinggi mengalami pembentukan bekuan darah 1 Gangguan pada vena mencakup trombosis vena dalam dan emboli paru dan gangguan arteri mencakup trombosis koronaria infark miokardium adanya katup jantung buatan dan serangan pembuluh darah otak stroke 1 Untuk gangguan arteri antipletelet seperti aspirin dipiridamol dan sulfinpirazon dianggap sebagai obat pilihan 1 Saat ini antikoagulan oral juga tersedia Beberapa antikoagulan digunakan dalam peralatan medis seperti tabung reaksi kantong transfusi darah dan peralatan dialisis ginjal HeparineFormula warfarinAntikoagulan berkaitan erat dengan antiplatelet dan obat trombolitik dengan memanipulasi berbagai jalur pembekuan darah Secara khusus antikoagulan bekerja sebagai pencegah pembentukan bekuan baru Daftar isi 1 Penggunaan medis 2 Efek samping 3 Jenis 3 1 Antikoagulan oral baru NOAC 3 2 Koumarin antagonis vitamin K 3 3 Heparin dan senyawa turunannnya 3 4 Heparin bobot molekul rendah 3 5 Inhibitor faktor Xa sintetik pentasakarida 3 6 Protein terapetik antithrombin 4 Sosial dan budaya 5 ReferensiPenggunaan medis SuntingPenggunaan antikoagulan didasarkan pada risiko dan manfaat dari antikoagulasi Risiko terbesar dari terapi antikoagulasi adalah peningkatan risiko perdarahan Pada orang sehat peningkatan risiko perdarahan minimal tetapi mereka yang baru saja menjalani operasi aneurisma otak dan kondisi lain mungkin memiliki risiko perdarahan terlalu besar Umumnya manfaat dari antikoagulasi adalah pencegahan atau pengurangan perkembangan penyakit Beberapa indikasi untuk terapi antikoagulan yang dikenal memiliki manfaat terapi meliputi Fibrilasi atrium umumnya membentuk tambahan bekuan atrium Penyakit arteri koroner Thrombosis vena dalam dapat menyebabkan emboli paru Stroke iskemik keadaan hiperkoagulasi misalnya Factor V Leiden dapat menyebabkan penyumbatan pembuluh darah Infark miokard Emboli paru Restenosis dari stentKeputusan untuk memulai antikoagulasi terapi sering melibatkan penggunaan alat prediktor seperti HAS BLED 2 ATRIA 3 dan CHA2DS2 VASc 4 Efek samping SuntingPasien berusia 80 tahun atau lebih mungkin rentan terhadap komplikasi perdarahan dengan tingkat 13 berdarah per 100 orang tahun 5 Penurunan vitamin K dengan terapi koumarin meningkatkan risiko kalsifikasi arteri dan kalsifikasikatup jantung terutama jika terlalu banyak vitamin D 6 Jenis SuntingSejumlah antikoagulan telah tersedia Agen agen tradisional seperti warfarin kumarin lain dan heparin telah digunakan secara luas Sejak tahun 2000 an sejumlah agen baru telah diperkenalkan yang secara kolektif disebut sebagai antikoagulan oral baru novel oral anticoagulants NOACs atau antikoagulan oral beraksi langsung directly acting oral anticoagulants DOACs Agen ini meliputi inhibitor faktor IIa dabigatran dan inhibitor faktor Xa rivaroksaban apiksaban dan edoksaban dan obat obat ini telah terbukti baik atau mungkin lebih baik dari koumarin dengan efek samping yang lebih ringan 7 Antikoagulan baru NOACs DOACs lebih mahal daripada agen tradisional dan harus digunakan dengan hati hati pada pasien dengan masalah ginjal Selain itu tidak ada obat penawar antidot untuk faktor Xa inhibitor sehingga sulit untuk menghentikan efeknya dalam tubuh dalam keadaan darurat kecelakaan operasi mendesak Idarucizumab disetujui FDA untuk pembalikan dabigatran pada tahun 2015 8 Antikoagulan oral baru NOAC Sunting NOAC adalah kelas baru obat antikoagulan yang dapat membantu menghambat pembentukan bekuan darah 9 NOAC yang paling sering diresepkan adalah dabigatran rivaroksaban dan apiksaban 1 Inhibitor thrombin langsung Anggota dari kelas saat ini termasuk obat bivalen hirudin lepirudin dan bivalirudin dan obat monovalen argatroban dan dabigatran Sebuah inhibitor trombin langsung oral ximelagatran Exanta ditolak persetujuan oleh Food and Drug Administration FDA pada bulan September 2004 10 dan ditarik dari pasar seluruhnya pada bulan Februari 2006 11 setelah laporan kerusakan hati dan serangan jantung yang parah Pada bulan November 2010 dabigatran telah disetujui oleh FDA untuk mengobati fibrilasi atrium 2 Inhibitor faktor Xa langsung Obat obatan seperti rivaroksaban apiksaban dan edoksaban bekerja dengan menghambat faktor Xa langsung seperti heparin dan fondaparinuks yang bekerja melalui aktivasi antitrombin Juga betriksaban dari Portola Pharmaceuticals dareksaban YM150 dari Astellas dan baru baru letaksaban TAK 442 dari Takeda dan eribaksaban PD0348292 dari Pfizer Pengembangan dareksaban dihentikan pada bulan September 2011 pada percobaan untuk pencegahan kekambuhan infark miokard di atas terapi antiplatelet ganda obat tidak menunjukkan efektivitas dan risiko perdarahan meningkat sekitar 300 12 Pengembangan letaksaban dihentikan untuk sindrom koroner akut pada Mei 2011 setelah hasil negatif dari studi Tahap II 13 Koumarin antagonis vitamin K Sunting Antikoagulan oral ini berasal dari koumarin yang ditemukan dalam banyak tanaman Anggota terkemuka dari kelas ini adalah warfarin Coumadin Dibutuhkan setidaknya 48 sampai 72 jam untuk berefek sebagai antikoagulan Jika diingingkan efek langsung maka heparin harus diberikan secara bersamaan Antikoagulan ini digunakan untuk mengobati pasien dengan trombosis vena dalam deep vein thrombosis DVT emboli paru pulmonary embolism PE dan untuk mencegah emboli pada pasien dengan fibrilasi atrium A fib dan mekanik katup jantung prostetik Contoh lain adalah acenocoumarol phenprocoumon atromentin dan phenindione Kumarin brodifakoum dan difenacoum digunakan sebagai rodentisida tetapi tidak digunakan secara medis Heparin dan senyawa turunannnya Sunting Heparin adalah zat biologis biasanya terbuat dari usus babi Obat bekerja dengan mengaktifkan antitrombin III yang mengeblok trombin dari pembekuan darah Heparin dapat digunakan in vivo dengan injeksi dan juga in vitro untuk mencegah pembekuan darah atau plasma dalam atau pada peralatan medis Dalam venipuncture Vacutainer darah merek tabung pengumpul yang berisi heparin biasanya memiliki tutup hijau Heparin bobot molekul rendah Sunting Heparin bobot molekul rendah adalah produk yang diproses lebih lanjut berguna karena tidak memerlukan pemantauan parameter koagulasi APTT memiliki tingkat plasma lebih dapat diprediksi dan memiliki efek samping yang lebih sedikit Inhibitor faktor Xa sintetik pentasakarida Sunting Fondaparinuks adalah gula sintetis terdiri dari lima gula pentasakarida dpada heparin yang mengikat antitrombin Ini adalah molekul kecil dari heparin berat molekul rendah IdraparinuksProtein terapetik antithrombin Sunting Protein antitrombin sendiri digunakan sebagai protein terapetik yang dapat dimurnikan dari plasma manusia 14 atau diproduksi secara rekombinasi misalnya Atryn yang diproduksi di susu pada kambing rekayasa genetika 15 16 Antitrombin disetujui oleh FDA sebagai antikoagulan untuk mencegah penggumpalan sebelum selama atau setelah operasi atau melahirkan pada pasien dengan defisiensi antitrombin turun temurun 14 16 Sosial dan budaya SuntingWarfarin Coumadin adalah agen utama yang digunakan di Amerika Serikat dan Inggris 17 Acenocoumarol dan phenprocoumon digunakan lebih sering di luar AS dan Inggris Referensi Sunting a b c d e Joyce L Kee Evelyn R Hayes 1996 Farmakologi Jakarta Penerbit Buku Kedokteran EGC ISBN 979 448 324 9 HAS BLED Score for Major Bleeding risk MDCalc Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014 08 25 Diakses tanggal 2014 08 15 ATRIA Bleeding Risk MDCalc Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014 10 21 Diakses tanggal 2014 08 15 CHA2DS2 VASc MDCalc Diarsipkan dari versi asli tanggal 2014 08 05 Diakses tanggal 2014 08 15 Hylek EM Evans Molina C Shea C Henault LE Regan S 2007 Major hemorrhage and tolerability of warfarin in the first year of therapy among elderly patients with atrial fibrillation Circulation 115 21 2689 96 doi 10 1161 CIRCULATIONAHA 106 653048 PMID 17515465 Adams J Pepping J 1 Aug 2005 Vitamin K in the treatment and prevention of osteoporosis and arterial calcification PDF American Journal of Health System Pharmacy 62 15 1574 81 doi 10 2146 ajhp040357 PMID 16030366 Diakses tanggal 2012 10 03 Werdan Karl Braun Dullaeus Rudiger Presek Peter Aug 2013 Anticoagulation in Atrial Fibrillation NOAC s the Word Deutsches Arzteblatt International 110 31 32 523 524 doi 10 3238 arztebl 2013 0523 PMC 3782018 nbsp PMID 24069072 Things have changed dramatically with the introduction of the new oral anticoagulants NOACs dabigatran a factor IIa thrombin inhibitor and the factor Xa inhibitors rivaroxaban and apixaban Clinical trials have shown them therapeutically superior or at least non inferior to VKAs with less serious side effects http www fda gov Drugs InformationOnDrugs ApprovedDrugs ucm467396 htm Novel anticoagulants Diarsipkan dari versi asli tanggal 2017 10 26 http www fvleiden org ask 73 html Salinan arsip Diarsipkan dari versi asli tanggal 2007 04 26 Diakses tanggal 2016 11 24 Steg PG Mehta SR Jukema JW Lip GY Gibson CM Kovar F Kala P Garcia Hernandez A Renfurm RW Granger CB Ruby 1 Investigators 2011 RUBY 1 A randomized double blind placebo controlled trial of the safety and tolerability of the novel oral factor Xa inhibitor darexaban YM150 following acute coronary syndrome European Heart Journal 32 20 2541 54 doi 10 1093 eurheartj ehr334 PMC 3295208 nbsp PMID 21878434 First Time European Approval for Xarelto in ACS http decisionresources com The Decision Resources Blog May 2013 European Approval for Xarelto in ACS 052913 a b Thrombate III label PDF Diarsipkan dari versi asli PDF tanggal 2012 11 15 Diakses tanggal 2016 11 24 FDA website for ATryn BL 125284 a b Antithrombin Recombinant US Package Insert ATryn for Injection February 3 2009 Ron Winslow Avery Johnson 2007 12 10 Race Is on for the Next Blood Thinner Wall Street Journal hlm A12 Diakses tanggal 2008 01 06 in a market now dominated by one of the oldest mainstay pills in medicine the blood thinner warfarin At least five next generation blood thinners are in advanced testing to treat or prevent potentially debilitating or life threatening blood clots in surgery and heart patients First candidates could reach the market in 2009 Diperoleh dari https id wikipedia org w index php title Antikoagulan amp oldid 23630755